Більш відомо комерційна назва цього антигистаминного кошти першого покоління. Мало хто знає, що діфенгідрамін - активна речовина "Димедролу". Нова хвиля інтересу до препарату викликана його сильними протиалергічну ефектом і заспокійливі властивості, корисними при безсонні.
Торгова назва дифенгидрамина
Непатентована найменування діючої речовини з'явилося в 1943 році після відкриття професора Д. Райвеша в США.
Через три роки діфенгідрамін був визнаний як ліки, що блокує Н1-рецептори гістаміну.
Пізніше були виявлені снодійний і анксиолитический ефекти.
Найбільш відоме торгова назва дифенгидрамина - "Димедрол". Препарат відноситься до групи Н1-антигістамінних препаратів, використовується при алергії. Також "Димедрол" застосовується в якості місцевоанестезуючого, седативного, снодійного і протиблювотний засіб. Дифенгидрамин підвищує рівень серотоніну в мозку, таким чином, діє проти депресії і підвищеної тривожності.
До складу яких препаратів входить
У таблетках і розчинах для ін'єкцій, що випускаються під торговою назвою "Димедрол", діюча речовина присутня у вигляді дифенгидрамина гідрохлориду. Це дрібнокристалічна субстанція білого кольору.Дозування в таблетках - 30, 50, 100 мг. У розчинах міститься 10 мг / мл димедролу.
Ще одна лікарська форма - гель "Псило-бальзам". Препарат містить 10 мг / г дифенгідраміну. Засіб застосовується зовнішньо для зменшення висипань, свербіння шкіри при кропивниці, дерматитах, вітрянці, укусах комах, термічних і хімічних опіках.
Дифенгидрамин є компонентом наступних комбінованих препаратів:
- Таблетки "Мігренол ПМ" крім 25 мг антигистаминного речовини містять 500 мг парацетамолу. Засіб належить до групи анальгетиків, застосовується при больовому синдромі різної локалізації: головний, зубний, м'язової, суглобовий. Призначають "Мігренол ПМ" при синуситах з лицьової болем і лихоманкою, кашлі, ПМС, безсонні через синдром неспокійних ніг, простудного захворювання.
- Краплі для прийому всередину "Валемідін" крім дифенгидрамина (димедролу) містять настойки рослин (м'яти, валеріани, пустирника, глоду). Призначають препарат при неврозах і гіпертонії.
- Схожий склад і показання у іншого засобу рослинного походження - "Валеодікрамена". Компоненти ті ж самі, тільки в інших співвідношеннях.
- Сироп "Кофанол" надає протиалергічну відхаркувальний, протизапальну, седативну дію. Менш виражені нудоти й спазмолітичні властивості.
- "Антигриппин" і "Антигриппин-АНВІ" - препарати, що випускаються у формі капсул. Застосовуються для симптоматичного лікування застуди, ГРВІ, грипу. В якості активних речовин до складу входять ацетилсаліцилова кислота, вітамін С, рутин, метамізол натрію, глюконат кальцію та діфенгідрамін.
- Очні краплі "Офтальмоферон" - комбінація інтерферону альфа-2b та дифенгидрамина. Засіб застосовується для лікування вірусних кон'юнктивітів, кератитів, увеїт.
- "Пентафлуцін" - розчинні гранули в одноразових пакетиках. Препарат містить парацетамол, вітамін С, діфенгідрамін і рутин. Пентафлуцін використовується для усунення симптомів ОРЗ.
Фармакологічна дія, фармакодинаміка і фармакокінетика
Дифенгидрамин та інші Н1 антигістамінні засоби є частиною більш великої групи ліків - гістамінолітіков. Дія таких препаратів направлено на блокування взаємодії медіатора запалення гістаміну з чутливими до нього рецепторами в тканинах.
Блокатори H1-рецепторів допомагають при алергічних захворюваннях різної локалізації. Дифенгидрамин - антигістамінний препарат першого покоління. Це та інші засоби, які з'явилися пізніше, інгібують реакцію тканин на гістамін, так як заміщають медіатор. В результаті значно послаблюються або не виникають процеси, характерні для впливу гістаміну і схожих речовин (ацетилхоліну та ін.).
Антигістамінні засоби зменшують гіпотензію, спазми гладкої мускулатури (кишечника, бронхів), нормалізують проникність стінок капілярів. Завдяки застосуванню блокаторів Н1-рецепторів не розвивається набряк, обумовлений дією гістаміну, зникають свербіж та почервоніння. В цілому полегшується перебіг алергічної реакції або не виникають характерні для алергії зміни. Крім того, пригнічується кашльовий рефлекс за рахунок впливу на кашльовий центр в головному мозку.
Дифенгидрамин швидко всмоктується, розподіляється в тканинах. Максимальна активність препарату розвивається протягом години. Ліки розкладається в печінці на фізіологічно неактивні метаболіти. Продукти обміну виводиться через нирки і сечовивідні шляхи.
Ліки діє швидко, але коротко. Тому засіб приймають всередину до 4 разів на добу. При тривалому лікуванні антигістамінний, седативний, снодійний і інші терапевтичні ефекти послаблюються.
Ці недоліки також властиві аналогам дифенгидрамина - прометазину (входить до складу "Пипольфен"), Хлоропирамин (торгова назва "Супрастин").
Дифенгидрамин пригнічує ряд функцій ЦНС, підсилює ефект наркотичних і ненаркотичних знеболюючих, одночасно прийнятих пацієнтами. Деякі фармакологічні ефекти, супутні антигістамінну дію, небажані. Засоби, які відносяться до першого покоління блокаторів H1-рецепторів, лікарі призначають все рідше.
Для чого призначають антигістамінний препарат першого покоління
Дифенгидрамин полегшує симптоми багатьох захворювань і синдромів. Препарат призначають при кропивниці, полінозі, набряку Квінке, алергічний кон'юнктивіт та риніт, дерматозах, що протікають з шкірним свербінням. Приймають засіб для полегшення засипання і при порушеннях сну. З обережністю використовують при блювоті у вагітних, морської хвороби, синдромі Меньєра.У всіх випадках препарат слід приймати коротким курсом.
Інструкція по застосуванню і дозування дифенгидрамина
Шляхи введення препарату - пероральний, в / м і в / в. Щоб правильно лікувати алергію або порушення сну, можна скористатися рекомендаціями в інструкції по застосуванню "Димедролу".
Всередину дітям призначають по 10 - 30 мг дифенгідраміну. Приймають ліки від 1 до 3 разів на добу протягом 10 - 15 днів. Дорослі можуть приймати по 25 - 50 мг дифенгідраміну один раз в день. Рекомендується таблетку ковтати цілими, запити водою. Краще приймати за 15 - 30 хвилин до сну. Курс лікування для дорослих також становить близько 2 тижнів.
Дозування для в / м введення - від 1 до 5 мл 1% розчину.
Слід подбати про те, щоб після прийому таблетки або уколу хворий міг повноцінно виспатися 7 - 8 годин. Якщо сон буде коротким, то вранці людина буде відчувати втому, млявість, розбитість, не зможе сконцентруватися на навчанні або роботі.
При вагітності та годуванні груддю
Під час вагітності призначають прийом дифенгидрамина з великою обережністю, за строгими показниками, під контролем гінеколога і терапевта. Дослідження на тваринах довели, що препарат може надавати тератогенна дія.Вивчення впливу препарату на вагітних жінок не проведено.
В період лактації діють такі ж правила. На час прийому дифенгідраміну слід перервати грудне вигодовування. Важливо, щоб переваг для здоров'я матері було більше, ніж ризику для дитини.
лікарська взаємодія
Дифенгидрамин підвищує гіпотензивний ефект засобів для зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні посилюється дія ліків, що пригнічують ЦНС. Це необхідно враховувати в період лікування транквілізаторами, антигістамінними, седативними і снодійними препаратами.
Не слід одночасно вживати анальгетики і протисудомні засоби, або потрібно зменшити їх дозування. В іншому випадку надмірно посилиться ефект препаратів, що може призвести до непередбачуваних наслідків для здоров'я.
Протипоказання, побічні ефекти і передозування
Не можна застосовувати діфенгідрамін при підвищеній чутливості до цих ліків, хворобах серця (порушення провідності, ішемії, аритмії). Протипоказаннями є епілепсія, простатит з затримкою сечі, порушення метаболізму калію і магнію, глаукома.
Антигістамінний препарат I покоління може проявляти такі небажані ефекти:
- викликає сонливість, запаморочення; слабкість, нудоту;
- знижує концентрацію уваги;
- підсилює сечовипускання;
- викликає дисфункції шлунково-кишкового тракту;
- висушує слизові;
- погіршує зір.
Інші можливі побічні ефекти, пов'язані з прийомом кошти, включають діарею або запор, печію, тремтіння рук, порушення, порушення сну. При передозуванні всі перераховані ефекти можуть посилитися. З'являються галюцинації, порушується робота серцево-судинної системи.
Переважно антигістамінні ліки більш пізніх генерацій. Більш нові препарати мають багато переваг: швидке і тривале дію, а також відсутність більшості побічних ефектів, властивих Дифенгидрамин.
