Гіпертонія і асоційоване з нею ураження печінки, нирок, головного мозку є бичем нашого часу. Кількість померлих від підвищеного артеріального тиску істотно перевищує смертність від СНІД і наближається до показників, властивим онкології. Одним із засобів боротьби з гіпертонічною хворобою є інгібітори АПФ. Список препаратів цієї групи і механізм їх дії описаний нижче.
Інгібітори АПФ - що це таке?
Говорячи про те, що таке інгібітори АПФ, не можна не згадати, як працює система підтримки артеріального тиску. Регуляція рівня артеріального тиску в організмі людини здійснюється, в тому числі і за рахунок ангіотензинової системи.
Остання працює наступним чином:
- З бета-глобулінів плазми, зокрема з ангіотензиногена, під дією ферментів (ренін) утворюється ангіотензин I. Він не впливає на тонус судин і залишається нейтральним.
- Ангіотензин I піддається дії ангіотензин перетворюючого ферменту - АПФ.
- Утворюється ангіотензин II - вазоактивний пептид, здатний впливати на тонус судинної стінки шляхом роздратування ангіотензіночувствітельних рецепторів.
- Відбувається звуження судин.
- Під дією активного ангіотензину відбувається виділення норадреналіну (підвищує тонус судин), альдостерону (сприяє накопиченню іонів натрію і калію), антидіуретичного гормону (сприяє збільшенню об'єму рідини в кровоносній руслі).
- Якщо вищеописаний процес протікає дуже інтенсивно, у людини розвивається гіпертонія. Артеріальний тиск може досягати критично величин. На тлі цього розвивається геморагічний інсульт, інфаркт міокарда (формування ділянки некрозу на серце), уражаються ниркові клубочки.
Вищеописаний процес, якщо він протікає дуже інтенсивно і у хворого виникає гіпертонія, можна уповільнити. Для цього застосовуються спеціальні лікарські засоби - інгібітори АПФ. Їх дія заснована на припинення синтезу ангіотензин перетворюючого ферменту і переходу ангіотензину I в ангіотензин II. Вищеописаний процес блокується на початковій стадії. Зайвого звуження периферичних судин не настає.
На замітку: існують і інші шляхи утворення ангіотензину II, не пов'язані з ангіотензин перетворює ферментом.Це не дозволяє повністю блокувати вазоактивну речовина і робить інгібітори АПФ обмежено ефективними в боротьбі з гіпертонією.
Препарати останнього покоління, список
Препарати останнього покоління відрізняються доброю переносимістю, комплексним пролонговану дію, простотою використання і мінімальною кількістю протипоказань.
До їх числа відносять:
- фозиноприл - відмінною рисою препарату є те, що його екскреція в рівній мірі відбувається через нирки і печінку. Це знижує навантаження на обидва органи і дозволяє застосовувати засіб при нирковій або печінковій недостатності. Є проліками, в організмі перетворюється в активний фозінопрілат. Призначається по 10 мг 1 раз на добу.
- спіраприл - відрізняється малою частотою зустрічальності побічних ефектів і високою ефективністю. Препарат призначають по 6 мг, 1 раз на добу. Починати терапію слід не раніше, ніж через 3 дні після відміни діуретиків. При необхідності цю вказівку можна проігнорувати. В такому випадку хворий повинен перебувати під наглядом в перші 6 годин після початку лікування. Високий ризик ортостатичних реакцій.
- Омапатрілат - комплексне ліки, одночасно блокуючу вироблення АПФ і нейтральної ендопептідази - ферменту, поряд з ангиотензином бере участь в підвищенні артеріального тиску. Призначається по 1 разу на добу, є одним з кращих на сьогоднішній день представників групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.
Класифікація лікарських засобів
Перелік інгібіторів АПФ включає в себе препарати різних груп. Їх класифікація здійснюється за хімічною будовою, фармакологічними властивостями і походженням.
За хімічною будовою ліки бувають:
- сульфгідрильні (каптоприл);
- карбоксіалкільние (еналаприл);
- фосфорильної (фозиноприл);
- гідроксамові (ідрапріл).
Описана класифікація має значення тільки для фахівців, зайнятих глибоким вивченням властивостей розглянутих препаратів. Практикуючому лікарю інформація про наявність в засобі тієї чи іншої хімічної групи не приносить відчутної користі. Більшого практичного значення має поділ інгібіторів АПФ за фармакологічними властивостями:
| клас I | клас II ліпофільні пролекарства | клас III | клас IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| ліпофільні кошти | ниркова елімінація | Два шляхи елімінації | печінкова елімінація | гідрофільні кошти | Подвійні інгібітори металлопротеаз |
| каптоприл | беназеприл | фозиноприл | спіраприл | лізиноприл | Алатріопріл |
За походженням інгібітори АПФ поділяють на природні і синтетичні. До природних відносять ліки першого покоління, створені на основі тепротід - отрути південноамериканської змії. Вони виявилися токсичними, малоефективними і не набули широкого поширення. Синтетичні засоби застосовуються повсюдно.
Умовно їх можна розділити на 3 покоління:
- I покоління - каптоприл та інші препарати, що містять в собі сульфгідрильні групи.
- II покоління - кошти карбоксильного типу, в список яких входить лізиноприл, раміприл.
- III покоління - новий тип препаратів, до складу яких входить фосфорильної група. Одним з відомих представників третього покоління є фозиноприл.
Потрібно зауважити, що покоління препарату далеко не завжди вказує на ступінь його ефективності. Відомі випадки, коли хворому зі стійкою гіпертонією допомагали тільки застарілі ліки. Нові розробки не чинили очікуваної дії.
Показання до застосування
Інгібітори АПФ мають безліч фармакологічних ефектів і призначаються пацієнтам з наступною патологією:
- гіпертонічна хвороба будь-якого типу (реноваскулярная, злоякісна, резистентна);
- серцева недостатність застійного типу;
- діабетична нефропатія;
- хронічний нефрит;
- інфаркт міокарда;
- профілактика повторних некрозів серця.
При призначенні каптоприлу і його аналогів пацієнтам з відповідними захворюваннями вдається досягти таких ефектів, як зниження навантаження на серце, поліпшення кровообігу в легеневій колі і полегшення дихання, зниження артеріального тиску, зменшення опору ниркових судин. Крім сказаного, інгібітори АПФ застосовують спільно з нітратами для посилення ефекту останніх.
Можливі побічні дії
Більшість синтетичних препаратів, що відносяться до даної групи, переноситься досить добре. Побічна дія проявляється рідко і практично завжди буває пов'язано з перевищенням терапевтичних доз або порушенням режиму прийому ліків.
При цьому у хворих виникають такі реакції:
- тахиаритмия;
- головні болі;
- погіршення апетиту;
- порушення смаку;
- сухий кашель;
- нудота;
- діарея;
- м'язові спазми;
- блювота.
Можливий розвиток алергічних реакцій, що протікають по типу кропив'янки. У рідкісних випадках у пацієнтів відзначають ангіоневротичнийнабряк, в тому числі і поширюється на дихальні шляхи. Для запобігання ситуацій, пов'язаних з ризиком для життя пацієнта, перший і другий прийом таблетки рекомендується здійснювати в присутності лікаря або середнього медичного працівника.
Сучасні препарати, що блокують вироблення АПФ, складно віднести до однієї фармакологічної групи. Більшість нових засобів, що виходять на ринок, має комплексний дією і впливає відразу на кілька механізмів підйому артеріального тиску.
Що краще: Сартана або інгібітори АПФ?
Хворі, які страждають на гіпертонічну хворобу, нерідко задають свого лікаря питання про те, що краще, Сартана або інгібітори АПФ. Щоб на нього відповісти, необхідно знати особливості дії обох фармакологічних груп. Як вже було сказано, інгібітори впливають виключно на ангиотензинпревращающий фермент, перешкоджаючи утворенню ангіотензину II з ангіотензину I.
Синтез вазоактивного речовини відбувається не тільки під дією АПФ.У його утворенні беруть участь компоненти, повністю припинити вироблення яких фармакологічним способом неможливо. Цим обумовлена необхідність блокувати НЕ АПФ, а безпосередньо рецептори, чутливі до дії ангіотензину, в чому і полягає дія сартанів - щодо нової фармакологічної групи, в яку входять такі речовини, як телмісартан, лозартан, валсартан.
Відповідаючи на питання, поставлене на початку цього розділу, потрібно сказати наступне: Сартана - сучасні препарати, що володіють високою ефективністю і здатні боротися з важкими формами гіпертонії. Вони за всіма параметрами перевершують перевірені, однак все більше застарівають інгібітори АПФ другого покоління. Конкурувати з сартанів можуть тільки комплексні засоби, дія яких не обмежується припиненням вироблення ангіотензинперетворюючого ферменту.
На замітку: недоліком сартанів є їх порівняно висока вартість. Наприклад, ціна упаковки телмісартана в столичних аптеках становить 260-300 рублів. Пачку еналаприлу можна придбати за 25-30 рублів.
Інгібітори АПФ є прекрасними засобами, в яких поєднується висока ефективність і доступність всім верствам населення. Сучасні препарати цієї групи вже не обмежуються блокуванням ангіотензинперетворюючого ферменту. Розробники постійно підвищують ефективність ліків за рахунок додавання нових фармакологічних властивостей. Яскравий приклад цього - комплексні препарати третього покоління. Робота над удосконаленням засобів, спрямованих на боротьбу з гіпертонічною хворобою, не припиняється. Тому хворі можуть розраховувати на появу все нових і нових ліків, що відрізняються високою ефективністю, доступністю і малим числом побічних ефектів.
